Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
563,64 Le citrate de tamoxifène est un antagoniste du récepteur des œstrogènes par inhibition compétitive de la liaison des œstrogènes.
Activité biologique Le tamoxifène présente un effet antitumoral en raison de son activité anti-œstrogénique (ER). Les valeurs de l'affinité apparente du tamoxifène pour le RE sont comprises entre 30 et 0,01 % de celles obtenues pour l'œstradiol, en fonction des différentes sources de RE (espèce), de la concentration en protéines et des conditions utilisées pour le dosage. La liaison du tamoxifène au RE conduit en outre à une inhibition de l'expression des gènes régulés par les œstrogènes, y compris les facteurs de croissance et les facteurs angiogéniques sécrétés par la tumeur qui peuvent stimuler la croissance par des mécanismes autocrines ou paracrines. Le tamoxifène induit également directement la mort cellulaire programmée. Le tamoxifène produit un effet inhibiteur sur l'incorporation de la [3H]thymidine dans les cellules MCF-7 et l'activité de l'ADN polymérase, tout en provoquant une réduction de la teneur en ADN des cultures et du nombre de cellules. Cet effet inhibiteur du tamoxifène sur la croissance des cellules MCF-7 peut être facilement inversé par addition d'œstradiol au milieu de culture. 2 et 6 M de tamoxifène réduit la proportion de cellules en phase S et augmente le nombre de cellules en G1. À 10 M, le tamoxifène provoque la mort cellulaire dans les 48 heures. Le tamoxifène inhibe la croissance du MCF-7 avec une CI50 d'environ 10 nM après 10 jours de traitement. Le tamoxifène inhibe l'activité de l'activateur du plasminogène du MCF-7 et supprime la stimulation par l'œstradiol de l'activité de l'activateur du plasminogène. Le tamoxifène provoque également des augmentations minimes des niveaux de récepteurs cellulaires de la progestérone. Le tamoxifène est capable d'inhiber la croissance des cellules cancéreuses de la prostate PC3, PC3-M et DU145 avec une CI50 comprise entre 5,5 et 10 M, ce qui est lié à son inhibition de la protéine kinase C et à l'induction de p21 (waf1/cip1). L'administration de tamoxifène à des xénogreffes MCF-7 stimulées par l'œstradiol à croissance rapide entraîne un retard ou un arrêt dose-dépendant de la croissance tumorale en diminuant de manière significative la prolifération des cellules tumorales dans la tumeur. Le traitement au tamoxifène entraîne un ralentissement de la croissance tumorale (temps de doublement tumoral, 12 jours), une augmentation significative du temps de doublement du potentiel tumoral (Tpot) (6,6 jours) et une diminution de l'indice de marquage (%LI) (à 8 %) de 23 jours après le traitement, par rapport aux souris non traitées qui présentent un temps de doublement de volume de 5 jours, un Tpot de 2,3 jours et un %LI de 23 %. Le tamoxifène a non seulement des propriétés anti-œstrogéniques mais aussi œstrogéniques selon l'espèce, le tissu et le gène. Le tamoxifène a des effets favorables sur les concentrations osseuses et lipidiques sériques et stimule l'endomètre.

Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur des récepteurs œstrogènes/progestatifs