Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
338,4 URB597 est un puissant inhibiteur de FAAH biodisponible par voie orale avec une CI50 de 4,6 nM, sans activité sur d'autres cibles liées aux cannabinoïdes. Phase 1.

Activité biologique URB597 se lie dans la poche hydrophobe et le noyau catalytique de FAAH qui relie les résidus du site actif à la surface membranaire de FAAH. L'URB597 inhibe l'activité FAAH dans les microsomes hépatiques humains avec une CI50 de 3 nM. URB597 réduit l'expression des enzymes induites par le LPS, la cyclo-oxygénase 2 (COX-2) et l'oxyde nitrique synthase inductible (iNOS ; NOS2) dans les cellules microgliales primaires du rat, avec une réduction concomitante de la libération des médiateurs inflammatoires prostaglandine E2 (PGE2 ) et (NO) d'oxyde nitrique. URB597 évoque l'entrée de Ca2+ dans les cellules HEK293-F exprimant de manière transitoire le gène TRPA1 humain ou de rat. URB597 active également l'entrée de Ca2+ dans les neurones DRG de rats exprimés nativement par les canaux TRPA1. L'URB597 inhibe l'hydrolyse du [3H]anandamide dans les membranes cérébrales du rat avec une augmentation parallèle de la teneur en anandamide, OEA et PEA du cerveau par inhibition de la FAAH. L'URB597 renforce l'effet hypothermique induit par l'éthanolamide en inhibant la FAAH. Lorsqu'il est administré par voie intrapéritonéale (0,3 mg/kg), l'URB597 réduit l'allodynie et l'hyperalgésie grâce à l'analgésie médiée par les récepteurs cannabinoïdes CB1 et CB2 chez le rat souffrant de douleur inflammatoire. L'URB597 réduit la réduction de la prise de poids corporel et de l'apport en saccharose induite par le stress chronique léger chez le rat en inhibant l'activité cérébrale FAAH. L'URB597 pourrait inverser la plupart des symptômes de type dépressif induits par l'exposition au THC chez les rats femelles.

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur FAAH