Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
435,88 Le rivaroxaban est un inhibiteur direct du facteur Xa avec Ki et IC50 de 0,4 nM et 0,7 nM, respectivement.

Activité biologique Le rivaroxaban est un inhibiteur direct oral du facteur Xa (FXa), en cours de développement pour la prévention et le traitement de la thrombose artérielle et veineuse avec un Ki de 0,4 nM. Le rivaroxaban inhibe également l'activité de la prothrombinase avec une CI50 de 2,1 nM. Le rivaroxaban montre également une affinité similaire pour le FXa purifié d'humain et de lapin (IC50 0,7 nM et 0,8 nM, respectivement), mais une puissance moindre contre le FXa purifié de rat (IC50 3,4 nM). Le FXa endogène humain et de lapin dans le plasma est inhibé dans une mesure similaire par le rivaroxaban (CI50 21 nM et 21 nM, respectivement), alors que des concentrations 14 fois plus élevées sont nécessaires dans le plasma du rat (CI50 290 nM). Le rivaroxaban présente une perméabilité élevée et un transport polarisé à travers les cellules Caco-2 en tant que substrat de la P-gp, mais ne présente aucun effet inhibiteur sur le transport de médicament médié par la P-gp jusqu'à des concentrations de 100 M in vitro. Le rivaroxaban réduit la thrombose veineuse de manière dose-dépendante (DE50 0,1 mg/kg iv) dans un modèle de stase veineuse chez le rat. Le rivaroxaban réduit la formation de thrombus artériel dans un shunt artérioveineux (AV) chez le rat (DE50 5,0 mg/kg po) et le lapin (DE50 0,6 mg/kg po). La pharmacocinétique plasmatique du rivaroxaban est linéaire sur l'ensemble de la plage posologique étudiée (1 à 10 mg/kg chez le rat, 0,3 à 3 mg/kg chez le chien). La clairance plasmatique est faible : 0,4 L/kg/h chez le rat et 0,3 L/kg/h chez le chien ; le volume de distribution (V(ss)) est modéré : 0,3 L/kg chez le rat et 0,4 L/kg chez le chien. La demi-vie d'élimination après administration orale est courte chez les deux espèces (0,9 à 2,3 heures).

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur du facteur Xa