Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
510,49 Le défactinib (VS-6063, PF-04554878) est un inhibiteur de FAK sélectif et actif par voie orale. Phase 2.
Activité biologique Dans les lignées cellulaires sensibles au taxane (SKOV3ip1) et résistantes au taxane (SKOV3-TR), le VS-6063 inhibe de manière significative l'expression de pFAK (Tyr397). La combinaison de VS-6063 et de paclitaxel diminue de manière synergique la prolifération et augmente l'apoptose dans les cellules SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 et HeyA8-MDR. La combinaison de VS-6063 et de Y15 diminue de manière synergique la viabilité, la clonogénicité et l'attachement cellulaire dans les lignées cellulaires du cancer de la thyroïde. Dans les modèles sensibles à la PTX et résistants à la PTX, le VS-6063 (50 mg/kg po) améliore l'inhibition de la croissance tumorale par le paclitaxel. Protocole (uniquement pour référence) Dosage cellulaire : [1]

Cell lines	SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells
Concentrations	~10 μM
Incubation Time	96 hours
Method	Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of VS-6063 for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.

Étude animale : [1]

Animal Models	Mice bearing SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 or HeyA8-MDR tumors
Formulation	PBS
Dosages	50 mg/kg
Administration	p.o.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	510.49
Formula	C20H21F3N8O3S
CAS No.	1073154-85-4

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	N/A

Chemical Name	N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : L'angiogenèse > Inhibiteur FAK