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Néfiracétam 77191-36-7
Informations de base
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Poids moléculaire :
246,3 Le néfiracétam est un activateur du système neuronal GABAergique, cholinergique et monoaminergique pour les convulsions induites par Ro 5-4864. Phase 2.
Activité biologique Le néfiracétam à une concentration de 1 M multiplie par deux une composante de longue durée des courants des canaux calciques sans affecter une composante transitoire. Le néfiracétam induit une dépression à court terme des courants évoqués par l'ACh à des concentrations submicromolaires (0,01 à 0,1 M) et une augmentation à long terme des courants à des concentrations micromolaires (1 à 10 M). Le néfiracétam interagit avec les voies PKA et PKC, ce qui peut expliquer un mécanisme cellulaire pour l'action des agents améliorant la cognition. Des concentrations plus faibles (submicromolaires) du néfiracétam nootrope réduisent les courants évoqués par l'ACh à 30 % (0,01 M) et 38 % (0,1 M) de contrôle après un traitement de 10 minutes Dans les cultures primaires de neurones hippocampiques de rat, le néfiracétam augmente le taux de nicotine -courants postsynaptiques excitateurs miniatures sensibles. Le néfiracétam induit une facilitation de longue durée de la transmission synaptique dans la zone CA1 et le gyrus denté des tranches d'hippocampe de rat, et la facilitation est inhibée par la -bungarotoxine et la mécamylamine. Le néfiracétam améliore l'activité des récepteurs nicotiniques de l'ACh en interagissant avec une voie PKC, augmentant ainsi la libération de glutamate par les terminaisons présynaptiques, puis conduisant à une facilitation soutenue de la neurotransmission hippocampique. Le néfiracétam administré par voie orale inhibe les convulsions induites par Ro 5-4864 chez les souris EL. Le néfiracétam inhibe également efficacement les convulsions induites par Ro 5-4864 chez les souris DDY à des doses supérieures à 10 mg/kg. Le néfiracétam administré quotidiennement 1 heure avant chaque séance d'entraînement facilite le processus d'acquisition de la réponse d'évitement.

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