Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
438.52 FLI-06 est un nouvel inhibiteur de la signalisation Notch avec EC50 de 2,3 μM.

Activité biologique Dans les cellules HeLa NotchΔE-eGFP, FLI-06 bloque le trafic et le traitement de Notch. FLI-06 modifie le schéma de maturation de l'APP et abolit l'excrétion des APP dans les cellules HEK293 exprimant de manière stable une APP mutée qui produit des quantités importantes d'amyloïde . FLI-06 perturbe l'appareil de Golgi et inhibe la sécrétion générale à une étape avant la sortie du réticulum endoplasmique (RE), qui s'accompagne d'une transition morphologique tubule-feuillet du RE. FLI-06 (50 M) inhibe la signalisation Notch endogène dans les embryons de poisson zèbre.
Déterminations EC50 Les valeurs EC50 de FLI-06 sont calculées à partir de séries de dilutions allant de 200 à 0,1 M. Les cellules sont ensemencées dans des plaques 96 puits à une densité de 5000 cellules par puits dans 100 L de milieu. Le lendemain, 100 µL de milieu contenant du FLI-06 sont ajoutés. Les cellules sont incubées pendant 16 h, fixées et traitées pour la microscopie automatisée. Pour les GSI putatifs, l'intensité enuc est divisée par le contrôle DAPT, et pour les inhibiteurs de trafic, le pourcentage d'inhibition normalisé contre les contrôles DAPT ou DMSO des rapports nuc-à-enuc transformés en log2 sont calculés. Les valeurs d'activité relative sont lues dans R et les estimations de la CE50 sont calculées à l'aide d'un ajustement log-logistique à quatre paramètres avec le package drc46.

Groupes de Produits : Protéases > Inhibiteur gamma-sécrétase