Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
432,46 DAPT (GSI-IX) est un nouvel inhibiteur de la γ-sécrétase, qui inhibe la production d'Aβ avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293.

Activité biologique Dans les cultures neuronales primaires humaines, le DAPT montre également des effets inhibiteurs sur la production d'Aβ avec une CI50 de 115 nM et 200 nM respectivement pour Aβ total et Aβ42, ce qui est 5 à 10 fois inférieur à celui observé dans les cellules HEK 293. Une étude récente montre que le DAPT inhibe la prolifération des cellules SK-MES-1 de manière concentration-dépendante avec une CI50 de 11,3 M. En outre, DAPT induit également une apoptose dépendante et indépendante de la caspase dans les cellules du carcinome épidermoïde du poumon en inhibant la voie de signalisation du récepteur Notch. L'administration de DAPT (100 mg/kg) entraîne un effet pharmacodynamique robuste et soutenu chez les souris PDAPP, les taux de DAPT dans le cerveau dépassant 100 ng/g en 1 heure et persistant jusqu'à 18 heures après l'administration, avec des pics de 490 ng/g observés. après 3 heures. Et au cours de la période, le DAPT (100 mg/kg) réduit également les Aβ et Aβ42 corticaux totaux de manière dose-dépendante avec une réduction de 50 %. Dans le cortex cérébral de rat, le DAPT (40 mg/kg) supprime l'activité de la -sécrétase induite par le LPS et augmente l'apoptose cellulaire avec la neuroinflammation prolongée.

Groupes de Produits : Protéases > Inhibiteur gamma-sécrétase