Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 142,16 Le piracétam est un dérivé cyclique du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), utilisé dans le traitement d'un large éventail de troubles cognitifs.
Activité biologique Le piracétam est capable de diminuer l'effet fusogène et déstabilisant de l'Abeta 29-42, de manière concentration-dépendante. La préincubation du piracétam, à un rapport piracétam/peptide de 960, pendant 20 min avant l'ajout d'Abeta 29-42 empêche presque totalement le mélange des deux sondes fluorescentes. La préincubation du piracétam avec des lipides empêche presque totalement la libération de calcéine induite par le peptide de façon dose-dépendante (rapports piracétam/peptide de 9,6 à 960).
Le piracétam (300 mg/kg une fois par jour) augmente significativement la fluidité membranaire dans certaines régions du cerveau des rats jeunes et âgés, mais n'a aucun effet mesurable sur la fluidité membranaire chez les jeunes rats. Le piracétam (300 mg/kg par jour pendant 6 semaines) améliore l'apprentissage actif de l'évitement chez les rats âgés uniquement et augmente la fluidité membranaire dans toutes les régions du cerveau, à l'exception du cervelet chez les rats âgés. Le piracétam (300 mg/kg par jour pendant 6 semaines) améliore également la densité des récepteurs NMDA dans l'hippocampe et sur les densités des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le cortex frontal et le striatum et dans une moindre mesure dans l'hippocampe des rats. Le piracétam (500 mg/kg po pendant 14 jours) élève la densité du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) d'environ 20 % et normalise l'affinité accrue du L-glutamate pour le récepteur NMDA chez les souris âgées. Les rats retirés traités au piracétam ont un nombre de synapses supérieur à celui observé chez les animaux non traités au piracétam et nourris à l'alcool jusqu'à 20%, les mécanismes conduisant à la réorganisation synaptique ont eu lieu au niveau des fibres moussues.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur GluR
