Description du produit
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Poids moléculaire : 412,25 IEM 1754 2HBr est un bloqueur sélectif des récepteurs AMPA/kainate pour GluR1 et GluR3 avec une IC50 de 6 M.
Activité biologique IEM 1754 est un dérivé d'adamantane. IEM 1754 provoque un blocage dépendant de l'utilisation et de la tension des canaux ouverts des récepteurs AMPA recombinants. Cet antagonisme dépend de la composition des sous-unités du récepteur, les canaux déclenchés par les récepteurs recombinants homomères GluR1 et GluR3 présentent une plus grande sensibilité au blocage que ceux déclenchés par des récepteurs contenant des sous-unités GluR2 éditées. Le bloc IEM-1754 d'AMPAR contenant GluR2 est amélioré par l'hyperpolarisation en accord avec le modèle classique à exponentiel unique. En revanche, le bloc d'AMPAR dépourvu de GluR2 est réduit par hyperpolarisation.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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412.25
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Formula
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C16H30N2.2HBr
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CAS No.
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162831-31-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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82 mg/mL
(198.9 mM)
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Water
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82 mg/mL
(198.9 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1,5-Pentanediamine, N1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-, hydrobromide (1:2)
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur GluR
