Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 369,36 ADX47273 est un modulateur allostérique positif mGlu5 puissant et spécifique (PAM) avec EC50 de 0,17 M, ne montrant aucune activité sur les autres sous-types de mGlu.
Activité biologique ADX47273 provoque une concentration- augmentation dépendante de la réponse à 50 nM de glutamate dans les cellules HEK 293 exprimant le mGlu5 de rat, l'augmentation maximale de la réponse est d'environ 9 fois, avec une CE50 de 0,17 ± 0,03 µM. L'ADX47273 provoque une augmentation dépendante de la concentration de la réponse à 300 nM de glutamate avec une valeur EC50 de 0,23 ± 0,07 M dans les cultures d'astrocytes primaires. L'ADX47273 à une concentration de 0,1 ou 1 M diminue la CE50 pour le glutamate de 4 et 9 fois, respectivement, dans les cellules HEK 293 exprimant le mGlu5 de rat. L'ADX47273 à une concentration de 1 ou 3 M diminue la CE50 pour le glutamate de 4 et 9 fois, respectivement, dans les cultures primaires d'astrocytes. L'ADX47273 inhibe la liaison du [3H]MPEP aux membranes préparées à partir de cellules HEK 293 exprimant les récepteurs mGlu5 avec un Ki de 4,3 ± 0,5 µM. L'ADX-47273 à une concentration de 0,3 M a provoqué une amélioration de la potentialisation à long terme dépendante du récepteur NMDA dans des tranches d'hippocampe de rat, l'effet peut être bloqué en présence de 10 M d'antagoniste du récepteur mGlu5 spécifique MPEP.
L'ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 10 mg/kg augmente la phosphorylation d'ERK et de CREB à la fois dans le cortex préfrontal et l'hippocampe chez les rats Long-Evans. L'ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 10 à 100 mg/kg produit des diminutions dose-dépendantes de la réponse d'évitement et des échappements accrus à des doses qui n'ont produit aucun échec de réponse chez les rats Sprague-Dawley. L'ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à la dose de 175 mg/kg abaisse les taux de dopamine dans le noyau accumbens du rat Sprague-Dawley. L'ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 1 à 50 mg/kg augmente la reconnaissance d'un nouvel objet et réduit l'impulsivité dans le test de temps de réaction en série à cinq choix chez le rat. L'ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 100 mg/kg diminue significativement la réponse d'évitement conditionnée 30 et 90 min après l'injection chez les rats mâles Sprague-Dawley.

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur GluR