Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 235,22 LY404039 est un puissant agoniste des récepteurs humains recombinants mGlu2/mGlu3 avec Ki de 149 nM/92 nM, montre une sélectivité > 100 fois sur les récepteurs ionotropes du glutamate, les transporteurs de glutamate et autres récepteurs. Phase 3.
Activité biologique Le LY404039 présente une faible affinité de liaison aux récepteurs mGlu du groupe III, notamment mGlu6, mGlu7 et mGlu8 avec une valeur Ki supérieure à 5 M. LY404039 montre peu d'affinité pour les récepteurs ionotropes du glutamate, les sous-types de transporteur de glutamate, la monoamine et d'autres récepteurs. Le LY404039 inhibe puissamment la formation d'AMPc stimulée par la forskoline dans les cellules exprimant les récepteurs humains mGlu2 et mGlu3. Le LY404039 supprime l'activité excitatrice évoquée électriquement dans le striatum et la libération de L-glutamate induite par la sérotonine dans le cortex préfrontal. Le LY404039 pourrait moduler l'activité glutamatergique dans les zones limbiques et du cerveau antérieur pertinentes pour les troubles psychiatriques et peut être dépourvu d'effets secondaires négatifs associés aux antipsychotiques et anxiolytiques actuels.

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur GluR