Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
348,37 OC000459 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 2 des prostanoïdes D (DP2) avec une CI50 de 13 nM. Phase 2
Activité biologique OC000459 inhibe la liaison de [3H]PGD2 aux membranes de cellules CHO transfectées avec de la DP2 humaine avec un Ki de 13 nM. OC000459 déplace également la [3H]PGD2 des membranes des lymphocytes Th2 humains avec un Ki de 4 nM. OC000459 antagonise la mobilisation du calcium médiée par PGD2 d'une manière dépendante de la concentration avec une CI50 de 28 nM dans des cellules CHO intactes exprimant DP2. OC000459 inhibe la chimiotaxie des cellules Th2 humaines en réponse à PGD2 (10 nM) avec une CI50 de 28 nM. OC000459 OC000459 administré à des doses de 2 mg/kg po chez les rats Sprague-Dawley montre une demi-vie plasmatique de 2,9 heures, le temps que la concentration plasmatique maximale est atteinte de 1,3 heures, la concentration plasmatique maximale atteinte est de 1,54 g/mL. OC000459 administré par voie orale 0,5 heure avant l'injection de DK-PGD2 conduit à une réduction dose-dépendante de l'éosinophilie sanguine avec une DE50 de 0,04 mg/kg chez le rat. OC000459 administré par voie orale 0,5 heure avant l'injection de DK-PGD2 conduit également à une inhibition dose-dépendante de l'accumulation d'éosinophiles DE50 de 0,01 mg/kg chez le rat. OC000459 (200 mg deux fois par jour pendant 28 jours) administré à des patients atteints d'asthme persistant modéré montre une amélioration de la qualité de vie telle qu'analysée à la fois pour la population d'analyse complète (FA) et la population selon le protocole (PP). Chez ces patients, OC000459 améliore les scores de symptômes nocturnes, réduit la moyenne géométrique du nombre d'éosinophiles dans les expectorations et les infections respiratoires. Le traitement par OC000459 (200 mg deux fois par jour) inhibe les réponses asthmatiques tardives et l'augmentation post-allergène des éosinophiles dans les expectorations chez les patients asthmatiques naïfs de stéroïdes.

Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur GPR