Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
731,83 Le danoprévir (ITMN-191) est un inhibiteur peptidomimétique de la protéase NS3/4A du virus de l'hépatite C (VHC) avec une IC50 de 0,2-3,5 nM, effet inhibiteur pour Les génotypes du VHC 1A/1B/4/5/6 sont environ 10 fois supérieurs à ceux de 2B/3A. Phase 2.

Activité Biologique Le Danoprevir (0,29 nM) inhibe la protéase NS3/4A de référence de génotype 1 de manière semi-maximale, mais une dose élevée de Danoprevir (10 M) ne montre aucune inhibition appréciable dans un panel de 79 protéases, canaux ioniques , transporteurs et récepteurs de surface cellulaire. Le danoprévir reste lié et inhibe la NS3/4A pendant plus de 5 heures après son association initiale. Le danoprévir (45 nM) élimine un réplicon du VHC de génotype 1b dérivé du patient des cellules Huh7 dérivées des hépatocytes avec une CE50 de 1,8 nM. Dans les lignées cellulaires de réplicon subgénomique du VHC contenant les mutations individuelles, les substitutions V36M, R109K et V170A confèrent peu ou pas de résistance au Danoprevir, mais la substitution R155K confère un niveau élevé (62 fois plus élevé) de résistance au Danoprevir. Dans les cellules Huh7.5 transfectées avec un virus recombinant chimérique, Danoprevir montre des effets d'inhibition antivirale contre les génotypes 1, 4 et 6 du VHC avec une CI50 de 2-3 nM, qui sont > 100 fois inférieures aux génotypes 2/3/5 (280-750 nM). Le danoprévir (30 mg/kg) administré à des rats ou à des singes montre que ses concentrations dans le foie 12 heures après l'administration dépassent la concentration de danoprévir requise pour éliminer l'ARN du réplicon des cellules.

Groupes de Produits : Protéases > Inhibiteur de la protéase du VHC