Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
166.19 L'acide valproïque est un inhibiteur de l'HDAC en induisant sélectivement la dégradation protéasomale de l'HDAC2, utilisé dans le traitement de l'épilepsie, du trouble bipolaire et de la prévention des migraines.
Activité biologique Valproïque l'acide agit par une voie distincte qui implique l'inhibition directe de l'histone désacétylase (IC (50) pour HDAC1 = 0,4 mM). L'acide valproïque imite l'inhibiteur de l'histone désacétylase, la trichostatine A, provoquant une hyperacétylation des histones dans les cellules en culture. L'acide valproïque, comme la trichostatine A, active également la transcription à partir de divers promoteurs exogènes et endogènes. L'acide valproïque et la trichostatine A ont des effets tératogènes remarquablement similaires chez les embryons de vertébrés, tandis que les analogues non tératogènes de l'acide valproïque n'inhibent pas l'histone désacétylase et n'activent pas la transcription. L'acide valproïque induit la prolifération des peroxysomes dans le foie des rongeurs. L'acide valproïque à une concentration de 1 mM induit un soulagement de cette répression par des fusions Gal4 de N‐CoR, TR ou PPARδ dans une lignée cellulaire exprimant le domaine de liaison au ligand de PPARδ fusionné au domaine de liaison à l'ADN du récepteur des glucocorticoïdes (GR) avec un gène rapporteur contrôlé par GR. L'acide valproïque induit une accumulation d'histone hyperacétylée et inhibe l'activité HDAC. L'acide valproïque induit un type spécifique de différenciation caractérisé par une prolifération réduite, des altérations morphologiques, l'expression de gènes marqueurs et en particulier l'accumulation du facteur de transcription AP-2 en tant que marqueur potentiel de différenciation neuronale ou de type cellule de crête neurale dans les cellules de tératocarcinome F9. L'acide valproïque altère la prolifération ou la survie cellulaire, comme l'indique la diminution de l'incorporation de [3H]thymidine dans les cellules de tératocarcinome F9 et P19. L'acide valproïque retarde la croissance des tumeurs primaires dans le modèle de cancer du sein chez le rat MT-450.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur HDAC