Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
721,86 La tubacine est un inhibiteur HDAC6 très puissant et sélectif, réversible et perméable aux cellules avec un IC50 de 4 nM, une sélectivité d'environ 350 fois par rapport à HDAC1.
Activité biologique La tubacine, sans stabiliser directement les microtubules, induit une augmentation de l'acétylation de la -tubuline avec une CE50 de 2,5 µM dans les cellules A549. La tubacine inhibe la désacétylation de la -tubuline médiée par HDAC6 et inhibe la migration des cellules de type sauvage et surexprimant HDAC6. La tubacine, en association avec le paclitaxel, améliore de manière synergique l'acétylation de la tubuline. La tubacine inhibe significativement la croissance des cellules MM sensibles et résistantes aux médicaments avec une CI50 de 5 à 20 M, et induit l'apoptose cellulaire par activation des caspases. Chez les embryons de poulet, l'inhibition de l'activité HDAC6 par la tubacine réduit la formation de nouveaux vaisseaux sanguins dans les mailles matrigel/nylon. Dans les angioréacteurs implantés chez la souris, Tubacin altère également la formation de nouveaux vaisseaux sanguins.
Test d'inhibition enzymatique Les tests d'inhibition enzymatique sont effectués à l'aide de la plateforme Reaction Biology HDAC Spectrum. Les dosages HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 et 11 ont utilisé une protéine humaine recombinante isolée ; Le complexe HDAC3/NcoR2 est utilisé pour le dosage HDAC3. Le substrat pour les dosages HDAC1, 2, 3, 6, 10 et 11 est un peptide fluorogène provenant des résidus p53 379-382 (RHKKAc); le substrat pour HDAC8 est le peptide diacyl fluorogène basé sur les résidus 379-382 de p53 (RHKAcKAc). Le substrat acétyl-Lys(trifluoroacétyl)-AMC est utilisé pour les dosages HDAC4, 5, 7 et 9. Les composés sont dissous dans du DMSO et testés en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 à partir de 30 M. Le composé de contrôle Trichostatine A (TSA) est testé dans un IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 en commençant à 5 M. Les valeurs IC50 sont extraites en ajustant les courbes des pentes dose/réponse.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur HDAC