Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
269,3 CI-994 (Tacedinaline) est un médicament anticancéreux qui inhibe HDAC1 avec IC50 de 0,57 M et provoque l'arrêt du cycle cellulaire G1. Phase 3.

Activité biologique CI-994 Le CI-994 inhibe la croissance des cellules LNCaP avec une CI50 de 7,4 M. Le CI-994 exerce une activité contre plusieurs lignées cellulaires tumorales avec une plus grande cytotoxicité contre les tumeurs solides par rapport à la fois aux lignées cellulaires leucémiques et fibroblastiques normales. Le CI-994 inhibe la croissance des cellules BCLO de leucémie de rat avec une CI50 de 2,5 M. Le CI-994 exerce une activité antitumorale démontrée contre plusieurs modèles de tumeurs, y compris le carcinome canalaire pancréatique de souris chimio-résistant ainsi que le modèle de tumeur de la prostate humaine LNCaP.
Méthode Les lignées cellulaires LNCaP sont maintenues dans un milieu RPMI 1640 contenant 10 % de sérum bovin fœtal, 1 % de pénicilline et de streptomycine, comme milieu de culture complet. Les cellules (2 x 104) sont ensemencées dans des plaques à 24 puits et incubées dans un incubateur à 5 % de CO2 à 37 °C pendant 1 jour. Les cultures sont traitées avec CI-994, seul et en combinaison aux jours 2 et 4. Les cellules sont lavées aux jours 2 et 4 et les milieux sont changés. Le métabolisme mitochondrial est mesuré comme marqueur de la croissance cellulaire en ajoutant 100 L/puits de MTT (5 mg/mL dans le milieu) avec 2 heures d'incubation à 37 °C le jour 6. Les cristaux formés sont dissous dans 500 L de DMSO. L'absorbance est déterminée à l'aide d'un lecteur de microplaques à 560 nm. Les données d'absorbance sont converties en pourcentage de prolifération cellulaire. Chaque dosage est réalisé en triple.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur HDAC