Description du produit
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Poids moléculaire :
406,36 Tasquinimod est un agent antiangiogénique actif par voie orale en inhibant allostériquement la signalisation HDAC4. Phase 3.
Activité biologique Le tasquinimod inhibe l'angiogenèse tumorale par inhibition allostérique de la désacétylation dépendante de HDAC4/N-CoR/HDAC3 de HIF-1α. Le tasquinimod cible également les cellules myéloïdes infiltrantes et module l'immunité tumorale locale en bloquant l'interaction entre S100A9 et ses ligands, le récepteur des produits finaux de glycation avancée et le récepteur Toll-like 4. Le tasquinimod (30 mg/kg/j po) présente une activité anti-angiogénique et provoque ainsi une croissance tumorale chez des souris porteuses de modèles de cancer de la prostate chez l'homme et chez le rongeur. Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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406.36
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Formula
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C20H17F3N2O4
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CAS No.
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254964-60-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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ABR-215050
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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81 mg/mL
(199.33 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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38 mg/mL
heating
(93.51 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1,2-dihydro-4-hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-[4-trifluoromethyl)phenyl]-3-quinolinecarboxamide
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur HDAC
