Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
314,34 HPOB est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif avec une CI50 de 56 nM, une sélectivité >30 fois supérieure aux autres HDAC.

Activité biologique Dans les cellules normales (HFS) et transformées (LNCaP, A549 et U87), HPOB induit l'acétylation de la -tubuline, mais pas les histones, et inhibe la croissance cellulaire, mais pas la viabilité. Dans les cellules HFS, HPOB améliore la mort cellulaire transformée induite par l'étoposide, la doxorubicine ou la SAHA. HPOB améliore également la mort cellulaire transformée induite par l'étoposide via la voie apoptotique dans les cellules transformées. Chez les souris porteuses de xénogreffes de cancer de la prostate humain CWR22, HPOB (300 mg/kg/j ip), lorsqu'il est associé à SAHA, provoque une suppression de la croissance des tumeurs établies, alors qu'il ne produit aucune suppression significative lorsqu'il est utilisé seul.
Dosage enzymatique in vitro des histones désacétylases Les activités in vitro des 11 enzymes HDAC recombinantes humaines dépendantes du zinc sont détectées par la libération fluorogène de 7-amino-4-méthylcoumarine du substrat lors de l'activité enzymatique de la désacétylase. Une série de dilutions du composé unique HDAC6, la tubacine et la SAHA sont préparées avec 10 % de DMSO dans du tampon de dosage HDAC, et 5 L de la dilution ont été ajoutés à une réaction de 50 μL de sorte que la concentration finale de DMSO soit de 1 % dans toutes les réactions. Les réactions enzymatiques sont conduites en double à 37°C pendant 30 min dans un mélange de 50 L contenant du tampon de dosage HDAC, 5 g de BSA, un substrat HDAC, une enzyme HDAC et un composé à tester. Après les réactions enzymatiques, 50 L de révélateur 2× HDAC sont ajoutés à chaque puits, et la plaque est incubée à température ambiante pendant 15 min supplémentaires. L'intensité de fluorescence est mesurée à une excitation de 360 ​​nm et une émission de 460 nm à l'aide d'un lecteur de microplaques Synergy. Des contrôles négatifs (pas d'enzyme, pas d'inhibiteur, un médicament sans activité d'inhibition des HDAC) et positifs (inhibiteur connu des HDAC SAHA) sont inclus dans les dosages. La CI50 est déterminée à la concentration du médicament qui entraîne une réduction de 50 % de l'activité HDAC par rapport au témoin.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur HDAC