Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
508.55 CUDC-907 est un double inhibiteur PI3K et HDAC pour PI3Kα et HDAC1/2/3/10 avec IC50 de 19 nM et 1,7 nM/5 nM/1,8 nM /2,8 nM, respectivement. Phase 1.

Activité biologique CUDC-907 inhibe d'autres isoformes PI3K telles que PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R et PI3KɑE545K avec une CI50 de 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM et 62 nM, respectivement. De plus, CUDC-907 empêche également les sous-types HDAC HDAC8, HDAC6 et HDAC11 avec une CI50 de 191 nM, 27 nM et 5,4 nM, respectivement. De plus, le CUDC-907 supprime d'autres types d'activité enzymatique HDAC avec une puissance inférieure. CUDC-907 inhibe la croissance d'une série de lymphomes à cellules B tels que Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi et Raji avec IC50 de 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM et 9 nM, respectivement. CUDC-907 bloque également la prolifération du myélome, y compris RPMI8226, OPM-2 et ARH77 avec une CI50 de 2 nM, 1 nM et 5 nM, respectivement. CUDC-907 affiche une plus grande activité anti-tumorale dans le myélome multiple et le lymphome à cellules B. CUDC-907 a une longue demi-vie dans les tumeurs murines. CUDC-907 induit l'apoptose et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses dans les tumeurs xénogreffes. Dans les études d'efficacité dans les modèles LNH et MM, le CUDC-907 est plus efficace qu'un composé de référence inhibiteur PI3K ou HDAC en monothérapie ou qu'une combinaison des deux agents administrés à des doses maximales tolérées (DMT). De plus, le CUDC-907 est plus efficace que l'inhibiteur sélectif de PI3Kδ CAL-101 lorsqu'il est administré aux doses MTD.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur HDAC