Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 512,5 Taladegib (LY2940680) se lie au récepteur Smoothened (Smo) et inhibe puissamment la signalisation Hedgehog (Hh). Phase 1/2.
Activité biologique Le LY2940680 inhibe la croissance du cancer dans des lignées cellulaires contenant une mutation du gène codant Smoothened que les chercheurs avaient précédemment observé chez des patients atteints de cancer qui ont développé une résistance au vismodegib. Le LY2940680 possède d'excellentes propriétés pharmacocinétiques chez les espèces de rongeurs et non-rongeurs. Le LY2940680 administré par voie orale traite les souris transgéniques Ptch+/- p53-/- qui développent spontanément un médulloblastome, produit une efficacité remarquable et améliore significativement leur survie. Le LY2940680 révèle une cinétique rapide de l'activité anti-tumorale grâce à l'imagerie par résonance magnétique de ces souris, et le LY2940680 induit l'activité de la caspase-3 et réduit la prolifération par analyse immunohistochimique des tumeurs du médulloblastome. Le LY2940680 inhibe l'expression du gène régulé par Hh dans le stroma tumoral de la xénogreffe sous-cutanée et produit une activité anti-tumorale significative.

Groupes de Produits : Cellules souches et Wnt > Hérisson/Inhibiteur lissé