Description du produit
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Poids moléculaire :
569,63 ARRY-380 est un inhibiteur puissant et sélectif de HER2 avec une CI50 de 8 nM, équipotent contre p95-HER2 tronqué, 500 fois plus sélectif pour HER2 que pour EGFR. Phase 1.
Activité biologique ARRY-380 est un inhibiteur de tyrosine kinase HER2 et p95-HER2 à petite molécule, puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une CI50 de 8 et 7 nM, respectivement. Cependant, ARRY-380 inhibe l'EGFR avec une CI50 de 4 M. ARRY-380 est environ 500 fois sélectif pour HER2 par rapport à EGFR. ARRY-380 produit des activités antitumorales significatives dans plusieurs modèles de xénogreffes tumorales dépendantes de HER2 et génère une activité additive en combinaison avec des agents de soins standard. ARRY-380 est en essai clinique de phase I pour le traitement du cancer du sein. Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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569.63
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Formula
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C29H27N7O4S
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CAS No.
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937265-83-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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114 mg/mL
(200.12 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylamino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Protéine Tyrosine Kinase > Inhibiteur HER2
