Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
316,46 Tyrphostin AG 879 inhibe puissamment HER2/ErbB2 avec une CI50 de 1 M, 100 et 500 fois plus sélectif pour ErbB2 que PDGFR et EGFR.
Activité biologique AG879 inhibe la croissance des cellules FET6αS26X d'une manière dépendante de la concentration. AG879 (10 nM) bloque l'activation de PAK1 et supprime la transformation maligne induite par RAS des cellules NIH 3T3. AG879([2] AG 879 réduit de manière dose-dépendante le nombre de cellules MCF-7 et montre déjà un effet significatif à 0,4 mM en inhibant la synthèse d'ADN et la mitose. AG 879([3] AG879 (20 M) diminue considérablement la prolifération avec une augmentation variable en apoptose dans les lignées cellulaires de léiomyosarcome humain (HTB-114, HTB-115, HTB-88), de rhabdomyosarcome (HTB-82, TE-671), d'adénocarcinome prostatique (PC-3), de leucémie aiguë promyélocytaire (HL-60) et lymphome histiocytaire (U-937) AG879 (2 mg) induit une diminution de la croissance du cancer chez les souris athymiques NOD/SCID greffées avec HTB-114 ou HL-60. Le traitement AG 879 (20 mg/kg) maintient absolument 50 % des souris exempt de sarcomes induits par le RAS et réduit considérablement la taille des sarcomes en croissance chez les souris nude portant des cellules NIH 3T3 transformées par v-Ha-RAS.
Méthode
Les cellules sont cultivées dans des plaques à 96 puits contenant 100 L de milieu par puits Dix microlitres de solution de MTT (5 mg/ml dans du PBS) sont ajoutés à chaque puits et l'incubation est poursuivie pendant 4 h à 37 ° C. Par la suite, 100 L de SDS à 10 % dans 0. HCl 01 M est ajouté. Après incubation à 37°C pendant une nuit, l'absorption est mesurée à 550 nm dans un lecteur ELISA en utilisant un filtre de référence de 690 nm.

Groupes de Produits : Protéine Tyrosine Kinase > Inhibiteur HER2