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Description du produit
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Poids moléculaire : 209,12 La bétahistine est un inhibiteur des récepteurs de l'histamine H3 avec une CI50 de 1,9 M.
La bétahistine améliore progressivement la formation d'AMPc avec un effet maximal, observé jusqu'à 10 nM, dans CHO(H3R) cellules incubées avec 3 M de forskoline. En revanche, à des concentrations supérieures à 10 nM, la bétahistine inhibe progressivement la formation d'AMPc dans les cellules CHO(H3R) incubées avec 3 M de forskoline. La bétahistine réduit progressivement la libération d'acide [3H]arachidonique évoquée par A23187 (CE50=0,1 nM) avec un effet maximal, observé jusqu'à 30 nM de libération d'acide [3H]arachidonique évoquée par A23187 par les cellules CHO(H3R). La bétahistine a progressivement amélioré la libération d'acide [3H]arachidonique évoqué par A23187 à partir de cellules CHO(H3R) à des concentrations supérieures à 30 nM. La bétahistine (la bétahistine (16 mg deux fois par jour pendant 3 mois) a un effet significatif sur la fréquence, l'intensité et la durée des crises de vertige, les symptômes associés et la qualité de vie sont également significativement améliorés chez les patients atteints de la maladie de Ménière. Bétahistine-dichlorhydrate (16 mg tid et 48 mg tid) montre que le nombre d'attaques par mois a diminué dans les deux doses au fil du temps dans la maladie de Menie. Le traitement par la bétahistine (50 mg/kg) induit des changements symétriques avec une régulation à la hausse de l'ARNm de l'histidine décarboxylase dans le noyau tubéromamillaire et une réduction du marquage [3H]N-alpha-méthylhistamine à la fois dans le noyau tubéromamillaire, le complexe des noyaux vestibulaires et les noyaux de l'olive inférieure dans des coupes cérébrales de chats.
Conversion de différents animaux modèles basés sur la BSA (valeur basée sur les données du projet FDA Des lignes directrices)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
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8
|
6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Informations chimiques
Molecular Weight (MW)
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209.12
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Formula
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C8H12N2.2HCl
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CAS No.
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5579-84-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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38 mg/mL
(181.71 mM)
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Water
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38 mg/mL
(181.71 mM)
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Ethanol
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1 mg/mL
(4.78 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-methyl-2-(pyridin-2-yl)ethanamine dihydrochloride
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Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs de l'histamine