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Lévodropopizine 99291-25-5

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 236,31 La lévodropropizine possède des propriétés anti-allergiques et inhibe le récepteur de l'histamine, réduit la toux en interférant avec l'activation du stimulus des terminaisons périphériques des nerfs sensoriels et en modulant les neuropeptides impliqués dans le réflexe de la toux.
La lévodropropizine a une affinité pour les récepteurs histaminiques H1 et alpha-adrénergiques. La lévodropropizine a des effets sédatifs centraux plus faibles que le racémate et elle n'induit pas de dépendance physique chez le rat. La lévodropropizine (15 mg/kg, iv) réduit à la fois la durée de l'apnée et la réponse de la fibre C au phénylbiguanide. L'inhibition induite par le LVDP de la réponse des fibres C au PBG est en moyenne de 50 % dans les fibres pulmonaires et de 25 % dans les fibres non pulmonaires. Il a été démontré que la lévodropropizine a une bonne activité antitussive chez les cobayes et les lapins anesthésiés. La lévodropropizine (iv) est 1/10 à 1/20 aussi active que la codéine et comparable à la dropropizine sur la toux induite mécaniquement et électriquement chez le lapin et le cobaye. La lévodropropizine (par voie orale) est comparable à celles de la dropropizine et de la codéine contre la toux induite par les aérosols irritants. La lévodropropizine (40 g/50 l icv) n'empêche pas la toux d'origine électrique, tandis que la codéine (5 g/50 l icv) prévient nettement la toux chez le cobaye. La lévodropropizine a un site d'action périphérique qui est lié aux neuropeptides sensoriels. La lévodropropizine (10 mg/kg, 50 mg/kg et 200 mg/kg) réduit de manière dose-dépendante l'extravasation de bleu d'Evans évoquée par la capsaïcine dans la trachée du rat. La lévodropropizine (200 mg/kg) inhibe également l'extravasation provoquée par la substance P, alors qu'elle n'affecte pas l'extravasation provoquée par le facteur d'activation plaquettaire.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	236.31
Formula	C13H20N2O2
CAS No.	99291-25-5

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	47 mg/mL (198.89 mM)
		Water	15 mg/mL (63.47 mM)
		Ethanol	47 mg/mL (198.89 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.