Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 373,87 L'olopatadine HCl est un bloqueur d'histamine et un stabilisateur de mastocytes avec un IC50 de 559 M pour la libération d'histamine
Activité biologique Le chlorhydrate d'olopatadine (Opatanol) est un bloqueur d'histamine et un mast stabilisateur cellulaire avec une CI50 de 559 µM pour la libération d'histamine. L'évaluation de l'interaction de l'olopatadine avec les récepteurs de l'histamine a révélé une affinité relativement élevée pour le récepteur H1 (Ki = 31,6 nM, pKi = 7,5 ± 0,1) mais des affinités plus faibles pour les récepteurs H2 (Ki = 100 µM, pKi = 4,0 ± 0,19) et H3 récepteurs (Ki = 79,4 pM, pKi = 4,1 ± 0,16,). La sélectivité H1 de l'olopatadine était supérieure à celle d'autres antihistaminiques oculaires étudiés, tels que le kétotifène, la lévocabastine, l'antazoline et la phéniramine.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques Télécharger Olopatadine HCl SDF

Molecular Weight (MW)	373.87
Formula	C21H23NO3.HCl
CAS No.	140462-76-6

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	75 mg/mL (200.6 mM)
		Water	13 mg/mL (34.77 mM)
		Ethanol	8 mg/mL (21.39 mM)

Chemical Name	(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-dibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid, hydrochloride (1:1)

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs de l'histamine