Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 331,46 La nizatidine est un antagoniste des récepteurs de l'histamine H2 avec une CI50 de 0,9 nM, inhibe également l'AChE avec une CI50 de 6,7 M.
La nizatidine, un antagoniste sélectif des récepteurs de l'histamine H2, est un puissant inhibiteur de la sécrétion d'acide gastrique, avec une CI50 de 0,9 nM. La nizatidine inhibe également de manière réversible l'acétylcholinestérase (AChE), avec une CI50 de 6,7 M, et l'inhibition est non compétitive, avec une valeur Ki de 7,4 M. La nizatidine présente une inhibition maximale de l'acide gastrique chez le rat dans la première heure suivant l'administration du médicament, avec une CE50 de 1,383 μmol/kg. La nizatidine (0,3-3 mg/kg, iv) augmente significativement l'indice moteur de la motilité gastro-intestinale (GI) de manière dose-dépendante. La nizatidine inhibe la sécrétion d'acide gastrique avec une DE50 et une DE90 de 0,18 et 3,22 mg/kg chez le chien, et de 2,94 et 19,6 mg/kg chez le rat, respectivement.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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331.46
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Formula
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C12H21N5O2S2
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CAS No.
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76963-41-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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66 mg/mL
(199.11 mM)
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Water
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28 mg/mL
(84.47 mM)
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Ethanol
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18 mg/mL
(54.3 mM)
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In vivo
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Saline
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(E)-N-(2-((2-((dimethylamino)methyl)thiazol-4-yl)methylthio)ethyl)-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs de l'histamine
