Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 463,87 La méclizine est un antagoniste des récepteurs de l'histamine H1 utilisé pour traiter les nausées et le mal des transports, possède des propriétés de phosphorylation antihistaminique, antimuscarinique et anti-oxydante, également un ligand agoniste pour mCAR (récepteur constitutif de l'androstane) et un agoniste inverse de hCAR.
La méclizine est un antagoniste des récepteurs de l'histamine H1 utilisé pour traiter les nausées et le mal des transports, possède des effets anticholinergiques, dépresseurs du système nerveux central et anesthésiques locaux. La méclizine est un ligand agoniste du CAR de souris (récepteur constitutif de l'androstane) et un agoniste inverse du CAR humain. La méclizine augmente la transactivation de mCAR d'une manière dose-dépendante, stimule la liaison du coactivateur du récepteur stéroïde 1 au récepteur murin in vitro. En revanche, la méclizine supprime la transactivation de hCAR et inhibe l'expression induite par le phénobarbital des gènes cibles CAR, cytochrome p450 monooxygénase (CYP)2B10, CYP3A11 et CYP1A2, dans les hépatocytes primaires dérivés de souris exprimant hCAR, mais pas mCAR. L'administration de méclizine à des souris augmente l'expression des gènes cibles CAR d'une manière dépendante du CAR. Méclizine silence métabolisme oxydatif, supprime la mort cellulaire apoptotique dans un modèle cellulaire murin de toxicité polyglutamine (polyQ).
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs de l'histamine