Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 547,06 La bépotastine est un antagoniste sélectif non sédatif du récepteur de l'histamine 1 (H1) avec un pIC50 de 5,7.
Les rapports de flux de [14C]Bepotastine (5 μM) dans Les cellules LLC-GA5-COL150 sont significativement supérieures à celles de LLC-PK1, montrant que le flux B-to-A dépasse celui dans l'autre sens dans les cellules LLC-GA5-COL150. La bépotastine stimule l'hydrolyse de l'ATP médiée par la P-gp avec des valeurs Km, Vmax et Vmax/Km de 1,25 mM, 108 nmol/min/mg de protéine et 0,087 mL/min/mg de protéine, respectivement. Le bésilate de bépotastine (100 mM) supprime la concentration de Ca(2+) induite par le leucotriène B(4) dans les neurones du ganglion de la racine dorsale en culture et les neutrophiles en culture. La bépotastine (100 M) inhibe de manière dose-dépendante la chimiotaxie des éosinophiles péritonéaux de cobaye en culture induite par LTB4. La bépotastine (1 mM) réduit significativement la libération d'histamine induite par A23187 des mastocytes péritonéaux de rat en culture. La bépotastine (0,8 mg/kg) administrée à des souris WT et P-gp KO entraîne des concentrations plasmatiques totales de 580 ng/mL et 467 ng/mL à 6 min après l'administration, respectivement, et la liaison aux protéines plasmatiques avec 41,1 % et 45,9 %. . L'absorption de [14C]Bepotastine de la région proximale en présence et en l'absence de vérapamil est de 63,0% et 72,4%, respectivement, et celle de la région distale est de 10,9% et 62,7%, respectivement. Le bésilate de bépotastine (10 mg/kg) inhibe le grattage induit par une injection intradermique d'histamine (100 nmol/site), mais pas de sérotonine (100 nmol/site). Le bésilate de bépotastine (1 mg/kg-10 mg/kg, par voie orale) supprime de manière dose-dépendante le grattage induit par la substance P (100 nmol/site) et le leucotriène B(4) (0,03 nmol/site). Le bésilate de bépotastine inhibe significativement l'hyperperméabilité vasculaire conjonctivale d'une manière dose-dépendante dans des modèles de conjonctivite allergique chez le cobaye avec un effet maximal pour le bésilate de bépotastine 1,5%. La bépotastine (3 mg/kg et 10 mg/kg) inhibe efficacement le comportement de grattage induit par le composé 48/80 chez les souris BALB/c 1 heure après l'administration orale. La bépotastine (10 mg/kg) inhibe également de manière significative le comportement de grattage et supprime les niveaux sériques de LTB(4) chez les souris modèle de dermatite atopique NC/Nga.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs de l'histamine