Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
225,29 OG-L002 est un inhibiteur puissant et spécifique du LSD1 avec une CI50 de 20 nM, présentant une sélectivité de 36 et 69 fois par rapport à MAO-B et MAO-A, respectivement .
Activité biologique OG-L002 inhibe puissamment l'expression du gène HSV IE dans les cellules HeLa et HFF avec une CI50 de ~10 M et ~3 M, respectivement. Le traitement OG-L002 (50 M) entraîne une production réduite de virus descendants sans toxicité significative dans les cellules HeLa ou HFF. OG-L002 (50 M) augmente les niveaux de chromatine répressive sur les promoteurs du gène viral IE. De plus, OG-L002 réprime également l'expression des gènes hCMV IE et du gène E1A de l'adénovirus. OG-L002 (6 à 40 mg/kg) réprime l'infection primaire par le HSV de manière dose-dépendante dans un modèle murin. De plus, OG-L002 réprime également la réactivation du HSV à partir de la latence dans un modèle d'explant de ganglion de souris. Dosage de déméthylation de LSD1 La protéine LSD1 recombinante humaine est incubée avec le peptide H3K4 diméthylé comme substrat en présence de différentes concentrations d'inhibiteurs de composés de plomb (0 à 75 µM) ou de tranylcypromine témoin. L'activité déméthylase est mesurée par la libération de H2O2 produite pendant le processus catalytique, à l'aide du kit de dosage Amplex red peroxyde/peroxydase-coupled assay. Chaque réaction est effectuée en triple. L'activité LSD1 déméthylase maximale est obtenue en l'absence d'inhibiteur et corrigée de la fluorescence de fond. Le Ki (IC50) de OG-L002 est calculé comme une activité semi-maximale. Méthode Les cellules HeLa ou HFF sont traitées avec les concentrations indiquées de saponine (contrôle positif) ou de composé OG-L002 pendant 12 heures. La cytotoxicité est déterminée à l'aide des conditions recommandées par le fabricant et exprimée en rapport avec la cytotoxicité du contrôle DMSO.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur de l'histone déméthylase