Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
375,55 MI-3 (Inhibiteur Menin-MLL) est un puissant inhibiteur d'interaction ménine-MLL avec une CI50 de 648 nM.
Activité biologique Dans les cellules HEK293, MI-3 accède à la protéine cible et inhibe efficacement l'interaction ménine-MLL-AF9. MI-3 bloque efficacement la transformation leucémique médiée par la protéine de fusion MLL en régulant à la baisse l'expression des gènes cibles requis pour l'activité oncogène de la protéine de fusion MLL. Dans les lignées cellulaires de leucémie MLL humaines hébergeant différentes translocations MLL, MI-3 bloque efficacement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose. Criblage à haut débit FITC-MBM1 à 15 nM et menin à 150 nM dans le tampon FP sont mélangés et incubés pendant 1 h dans l'obscurité à température ambiante. Pour le criblage ponctuel, les 0,2 L de chaque composé (concentration finale 20 M, 1% DMSO) sont ajoutés à 20 L de l'aliquote du mélange protéine-peptide et incubés sur des plaques 384 puits dans l'obscurité à température ambiante pendant 1h. Dans le dépistage de confirmation, les plaques de dilution en série avec des composés dans le DMSO sont préparées et utilisées pour titrer le complexe ménine-FITC-MBM1. Le changement de polarisation de fluorescence est surveillé à 525 nm après des excitations à 495 nm à l'aide du lecteur de microplaques PHERAstar (BMG) et appliqué pour déterminer les valeurs IC50 avec le programme Origin 7.0. Méthode Les BMC murines transduites par MLL-AF9 et E2A-HLF sont étalées dans des plaques 12 puits à la concentration de 5×103 cellules/mL avec 1 mL de milieu méthylcellulose M3234 contenant 20% de milieu IMDM, 1% pénicilline/streptomycine, IL-3 et 0,25% de DMSO ou de composés. 6 jours plus tard, les colonies sont colorées avec 100 L de chlorure d'iodonitrotétrazolium à une concentration finale de 1 mg/mL, incubées à 37°C pendant 30 min et comptées. Pour replaquer pour le 2ème tour, les colonies sont comptées au jour 6 sans coloration et les cellules ont été lavées par 1 x tampon PBS et remises en suspension dans du milieu IMDM contenant 15 % de FBS, 1 % de pénicilline/streptomycine et IL-3. 5 x 103 cellules sont étalées dans des plaques 12 puits avec 1 ml de milieu méthylcellulose M3234 contenant 20% de milieu IMDM, 1% pénicilline/streptomycine, IL-3 et 0,25% DMSO ou composés. 6 jours plus tard, les colonies sont colorées et comptées.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur de l'histone méthyltransférase