Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
499.52 PFI-2 est un inhibiteur de la lysine méthyltransférase SETD7 puissant, sélectif et actif sur les cellules avec Ki (app) et IC50 de 0,33 nM et 2 nM, 1000 fois sélectivité par rapport à d'autres méthyltransférases et à d'autres cibles non épigénétiques.
L'activité biologique (R)-PFI-2 montre 500 fois plus d'activité inhibitrice contre SETD7 humain que son énantiomère, (S)-PFI-2. Dans un environnement cellulaire, par le biais d'interactions directes avec SETD7, affecte la localisation de la protéine Yes-Associated et la délétion génétique de la phénocopie Setd7 sur la signalisation de la voie Hippo. Détermination de la CI50 et de Morrison Ki Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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499.52
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Formula
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C23H25F4N3O3S
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CAS No.
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1627676-59-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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99 mg/mL
(198.19 mM)
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Water
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4 mg/mL
heating
(8 mM)
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Ethanol
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66 mg/mL
heating
(132.12 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur de l'histone méthyltransférase
