Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
387.82 VER-49009 est un puissant inhibiteur de HSP90 avec IC50 de 47 nM pour HSP90β.
Activité biologique VER-49009 inhibe l'activité ATPase intrinsèque de la levure recombinante Hsp90 avec IC50 de 167 nM, et produit une activité antiproliférative dans un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines et de cellules non tumorigènes in vitro. VER-49009 provoque l'induction de HSP72 et HSP27 avec épuisement des protéines clientes, y compris C-RAF, B-RAF et survivine, et PRMT5, qui entraînent en outre l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Le VER-49009 inhibe la prolifération cellulaire et induit un arrêt de la phase G2 dans les cellules CFSC de la lignée cellulaire étoilée hépatique, ce qui peut suggérer une approche rationnelle dans la prévention de la fibrose hépatique. Chez les souris athymiques, le VER-49009 (20 mg/kg, iv) montre une clairance rapide avec des valeurs de 0,187 L/h. Dans un modèle de carcinome ovarien humain orthotopique, le VER-49009 (4 mg/kg, ip) induit également la déplétion de la protéine cliente sensible HSP90 ERBB2. Protocole (uniquement pour référence) Dosage de la kinase : [1]

Fluorescence Polarization Assay	Binding of HSP90 inhibitors to human full-length recombinant HSP90β is determined by a competitive binding fluorescence polarization assay, using a fluorescent pyrazole resorcinol probe.

Dosage cellulaire : [1]

Cell lines	Melanoma cells (SKMEL 2, SKMEL 5, SKMEL 28, WM266.4); Colon cancer cells (HCT116, BEneg, BE2, HT29, HT29oxaliR); Ovarian cancer cells (CH1, CH1doxR); Breast cancer cells (MB-231, MB-468, BT20, ZR751, MCF7, BT-474); nontumorigenic cells (HUVEC, MCF10a, PNT
Concentrations	~10 μM
Incubation Time	4 days
Method	Antiproliferative effects are measured using the sulforhodamine B assay. HUVEC sensitivity is determined by an alkaline phosphatase method.

Étude animale : [1]

Animal Models	Mice bearing established OVCAR3 human ovarian xenografts.
Formulation	10% DMSO, 5% Tween 20, 85% saline
Dosages	~4 mg/kg
Administration	i.p.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	387.82
Formula	C19H18ClN3O4
CAS No.	940289-57-6

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	CCT0129397

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	77 mg/mL (198.54 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : Signalisation cytosquelettique > Inhibiteur HSP