Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
331.81 Nepicastat (SYN-117) HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la dopamine-β-hydroxylase bovine et humaine avec une IC50 de 8,5 nM et 9 nM, avec une valeur négligeable affinité pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs. Phase 2.

Activité biologique In vitro, le chlorhydrate de népicastat montre des effets d'inhibition sélectifs et dépendants de la concentration sur l'activité de la dopamine-bêta-hydroxylase bovine et humaine avec une CI50 de 8,5 nM et 9,0 nM, respectivement. Alors que le chlorhydrate de népicastat a une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs. Dans l'artère, le ventricule gauche et le cortex cérébral de rats spontanément hypertendus (SHR), le chlorhydrate de népicastat réduit la teneur en noradrénaline et augmente la teneur en dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline de manière dose-dépendante. De plus, le chlorhydrate de népicastat produit également des effets similaires sur la noradrénaline, la dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline dans les tissus et le plasma des chiens beagle. Chez les RSH anesthésiés par l'inactine, le chlorhydrate de népicastat (3 mg/kg, iv) produit des effets antihypertenseurs et provoque une diminution significative de la résistance vasculaire rénale (38 %) et une augmentation du débit sanguin rénal (22 %).

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur d'hydroxylase