Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
419,38 Le dolutégravir (GSK1349572) est un inhibiteur de l'intégrase du VIH à deux métaux avec une CI50 de 2,7 nM, une activité modeste contre les mutants signature résistants au raltégravir Y143R, Q148K, N155H, et G140S/Q148H.
Activité biologique S/GSK1349572 montre le puissant effet inhibiteur sur neuf isolats cliniques de patients infectés par le VIH-2 naïfs d'inhibiteur de l'intégrase avec une CE50 allant de 0,2 nM à 1,4 nM. In vitro, S/GSK1349572 inhibe le transfert de brin catalysé par l'intégrase du VIH-1 recombinant avec une CI50 de 2,7 nM. De plus, S/GSK1349572 inhibe puissamment la réplication du VIH dans des cellules telles que les cellules mononucléées du sang périphérique (PBMC), les cellules MT-4 et les cellules CIP4 infectées par un vecteur lentiviral PHIV auto-inactivant avec une CE50 de 0,51 nM, 0,71 nM et 2,2 nM , respectivement. In vitro, S/GSK1349572 présente une activité puissante contre cinq virus différents non nucléosidiques résistants aux inhibiteurs de la transcription inverse ou aux inhibiteurs nucléosidiques de la transcription inverse, avec une CE50 allant de 1,3 nM à 2,1 nM. De manière similaire à celle contre le virus de type sauvage, S/GSK1349572 montre une activité équivalente contre deux virus résistants aux inhibiteurs de protéase avec une CE50 de 0,36 nM et 0,37 nM, respectivement.

Groupes de Produits : Microbiologie > Inhibiteur d'intégrase