Chine A-205804 251992-66-2 Fabricants

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A-205804 251992-66-2

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
300,4 A-205804 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'expression de la sélectine E et de l'ICAM-1 avec une IC50 de 20 nM et 25 nM respectivement.
Activité biologique A- 205804 inhibe sélectivement l'expression de surface des molécules d'adhésion cellulaire ICAM-1 et E-sélectine dans les cellules endothéliales humaines. A-205804 inhibe l'expression induite par l'IL-1β de la sélectine E (IC50 = 20 nM) et de l'ICAM-1 (IC50 = 10 nM) avec essentiellement le même niveau de puissance que celui de l'expression induite par le TNFα. Pour des raisons qui ne sont pas claires, la capacité d'A-205804 à inhiber l'expression de la sélectine E induite par le PMA est significativement réduite (IC50 > 1000 nM), mais A-205804 est un puissant inhibiteur de l'expression d'ICAM-1 (IC50 = 40 nM) en utilisant cet agent activateur de la protéine-kinase C. Protocole (uniquement pour référence) Dosage de la kinase : [1]

Cell ELISA Assay	Primary HUVECs are plated in 96-well plates at 5 &times 104 cells/mL in EBM/2% FBS/human epidermal growth factor/bovine brain extract/gentamicin. The following day test compounds are added and the plates incubats for 24 h at 37 °C. TNFα then is added to a final concentration of 5 ng/mL, and the plates are incubated for an additional 6 h at 37 °C. The plates are washed once with D-PBS, and primary antibody is added in D-PBS/2% BSA /0.01% NaN3. The antibodies used are mouse monoclonal anti-ELAM-1, anti-ICAM-1, and anti-VCAM-1. The plates are stored overnight at 4 °C and then washes three times with D-PBS. Secondary antibody, HRP-conjugated donkey anti-mouse IgG in D-PBS/2%BSA, is added, and the plates are incubated for 1−2 h at room temperature and then washes three times with D-PBS. OPD solution is added to the wells, the plates are developed for 15−20 min and neutralizes with 1 N sulfuric acid, and the absorbance is read at 490 nm.

Cell ELISA Assay

Primary HUVECs are plated in 96-well plates at 5 &times 104 cells/mL in EBM/2% FBS/human epidermal growth factor/bovine brain extract/gentamicin. The following day test compounds are added and the plates incubats for 24 h at 37 °C. TNFα then is added to a final concentration of 5 ng/mL, and the plates are incubated for an additional 6 h at 37 °C. The plates are washed once with D-PBS, and primary antibody is added in D-PBS/2% BSA /0.01% NaN3. The antibodies used are mouse monoclonal anti-ELAM-1, anti-ICAM-1, and anti-VCAM-1. The plates are stored overnight at 4 °C and then washes three times with D-PBS. Secondary antibody, HRP-conjugated donkey anti-mouse IgG in D-PBS/2%BSA, is added, and the plates are incubated for 1−2 h at room temperature and then washes three times with D-PBS. OPD solution is added to the wells, the plates are developed for 15−20 min and neutralizes with 1 N sulfuric acid, and the absorbance is read at 490 nm.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	300.4
Formula	C15H12N2OS2
CAS No.	251992-66-2

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	60 mg/mL (199.73 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.