Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
488,98 Ki16198 est l'ester méthylique de Ki16425, qui est un antagoniste du LPA et inhibe la production d'inositol phosphate induite par LPA1 et LPA3 avec un Ki de 0,34 M et 0,93 μM, respectivement , montre une inhibition plus faible pour LPA2, aucune activité à LPA4, LPA5, LPA6.
L'activité biologique Ki16198 ou Ki16425 inhibe considérablement les réponses médiées par LPA1 et LPA3 avec une puissance similaire, avec une faible puissance pour LPA2 et aucune activité pour LPA4, LPA5 et LPA6. Ki16198 (10 M) est également efficace pour inhiber les réponses de migration et d'invasion au LPA dans la lignée cellulaire cancéreuse YAPC-PD avec une puissance similaire à celle de Ki16425. Ki16198 (10 M) inhibe l'expression induite par le LPA de la protéine proMMP-9 et de l'ARNm dans les cellules YAPC-PD. Ki16198 (1 M) inhibe la prolifération des cellules lpa1Δ-1 et lpa1Δ+-1 d'environ 70 %. Ki16198 (2 mg/kg) diminue significativement le poids total des ganglions métastatiques dans la cavité péritonéale et la formation d'ascite de 50 % dans le modèle murin de xénogreffe YAPC-PD. Ki16198 (60 mg/kg par voie orale) inhibe significativement les lésions des membres induites par le lactate chez le rat.

Groupes de Produits : GPCR & Protéine G > Inhibiteur du récepteur LPA