Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
399.42 GSK2578215A est un inhibiteur de kinase LRRK2 puissant et sélectif avec une IC50 de 8,9 nM et 10,9 nM pour LRRK2 (G2019S) et LRRK2 (WT), respectivement.
Activité biologique GSK2578215A induit une inhibition dose-dépendante de la phosphorylation de Ser910 et Ser935 dans les LRRK2 et LRRK2 de type sauvage [G2019S] transfectés de manière stable dans des cellules HEK293, et induit une déphosphorylation dose-dépendante similaire de Ser910 et Ser935 de LRRK2 endogène chez la souris Swiss 3T3 cellules. Dans les cellules SH-SY5Y, GSK2578215A altère le flux d'autophagie en modifiant la fusion autophagosome-lysosome et induit la mitophagie par induction de la fission mitochondriale médiée par Drp-1 et de la signalisation ROS dérivée des mitochondries. In vivo, GSK2578215A (100 mg/kg ip) inhibe la phosphorylation de Ser910 et Ser935 dans la rate et les reins de souris, mais pas dans le cerveau. Protocole (uniquement pour référence) Étude animale : [1]
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Animal Models
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Normal mice
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Formulation
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Dosages
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100 mg/kg
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Administration
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i.p.
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Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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399.42
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Formula
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C24H18FN3O2
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CAS No.
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1285515-21-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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2-(benzyloxy)-5-(2-fluoropyridin-4-yl)-N-(pyridin-3-yl)benzamide
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Autophagie > Inhibiteur LRRK2
