Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
339,32 GNE-0877 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la kinase répétée riche en leucine 2 (LRRK2) avec un Ki de 0,7 nM.
L'activité biologique GNE-0877 inhibe de manière significative Activité cellulaire LRRK2 avec IC50 de 3 nM, et montre un faible renouvellement dans les microsomes hépatiques humains et les hépatocytes. En outre, GNE-0877 est également un inhibiteur réversible du CYP1A2 avec une CI50 de 0,7 M. In vivo, GNE-0877 montre une bonne biodisponibilité orale et une bonne pénétration cérébrale. GNE-0877 inhibe l'autophosphorylation in vivo de LRRK2 Ser1292 chez des souris transgéniques BAC exprimant la protéine LRRK2 humaine avec la mutation G2019S de la maladie de Parkinson. Protocole (uniquement pour référence) Étude animale : [1]
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Animal Models
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BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson`s disease mutation.
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Formulation
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An aqueous suspension with 1% methylcellulose.
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Dosages
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~50 mg/kg
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Administration
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i.p.
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Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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339.32
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Formula
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C14H16F3N7
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CAS No.
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1374828-69-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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67 mg/mL
(197.45 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-methyl-2-(3-methyl-4-(4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Autophagie > Inhibiteur LRRK2
