Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
561.09 PD318088 est un inhibiteur de MEK1/2 allostérique compétitif non-ATP, se lie simultanément à l'ATP dans une région du site actif MEK1 adjacente au site de liaison à l'ATP .
Activité biologique PD318088 est un inhibiteur à petite molécule de MEK1/2, qui est un analogue de PD184352, suggérant qu'il pourrait avoir une activité anti-proliférative substantielle contre les cellules cancéreuses, bien qu'aucune étude fonctionnelle de PD318088 ne soit actuellement disponible. PD318088 se lie simultanément à l'ATP dans une région du site actif MEK1 adjacente au site de liaison à l'ATP. La formation des complexes ternaires avec PD318088 et MgATP entraîne des augmentations modérées (jusqu'à 140 nM) du monomère-dimère Kd pour MEK1 et MEK2. La liaison de PD318088 et de MgATP à MEK1 abolit également la formation de tétramères et d'agrégats d'ordre supérieur. PD318088 et MgATP augmentent ensemble la constante de dissociation de dimérisation pour MEK1 et MEK2 légèrement de ~75 nM à ~140 nM, suggérant que le mécanisme d'inhibition pour PD318088 est probablement le résultat de changements conformationnels localisés dans le site actif et non d'un changement global dans le structure globale. Protocole (uniquement à titre de référence) Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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561.09
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Formula
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C16H13BrF3IN2O4
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CAS No.
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391210-00-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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112 mg/mL
(199.61 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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14 mg/mL
(24.95 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : MAPK > Inhibiteur MEK
