Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
504.23 TAK-733 est un inhibiteur de site allostérique MEK puissant et sélectif pour MEK1 avec IC50 de 3,2 nM, inactif pour Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc. Phase 1.
Activité biologique TAK-733 est un inhibiteur du site allostérique MEK hautement puissant et sélectif avec une CI50 de 3,2 nM. TAK-733 montre une puissante activité enzymatique et cellulaire avec une CE50 de 1,9 nM contre la phosphorylation d'ERK dans les cellules. TAK-733 démontre une large activité antitumorale dans des modèles de xénogreffe de souris de cancer humain, y compris des modèles de mélanome, colorectal, NSCLC, pancréatique et cancer du sein. Le TAK-733 est bien toléré avec une pharmacocinétique et une pharmacodynamie qui soutiennent l'administration orale une fois par jour chez l'homme. TAK-733 montre des doses maximales efficaces à des doses orales quotidiennes de 10 mg/kg. Protocole (uniquement pour référence) Étude animale : [2]
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Animal Models
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Human solid tumor xenograft models including NSCLC (NCI H23 [KRAS and LKB1 mutations]), CRC (SW620 [KRAS, APC, p53 mutations]) Pancreatic cancer (Panc 1 and Capan 1 [KRAS mutations] and BxPC-3 [No MAPK mutations]) models in immunocompromised mice.
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Formulation
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Saline
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Dosages
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10 mg/kg
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Administration
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Orally administrated once daily for 21 days
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Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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504.23
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Formula
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C17H15F2IN4O4
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CAS No.
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1035555-63-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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101 mg/mL
(200.3 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(R)-3-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : MAPK > Inhibiteur MEK
