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Nocodazole 31430-18-9

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
301,32 Le nocodazole est un inhibiteur rapidement réversible de la polymérisation des microtubules, inhibe également Abl, Abl(E255K) et Abl(T315I) avec une IC50 de 0,21 M, 0,53 μM et 0,64 μM, respectivement.
Activité biologique Le nocodazole est un ligand de haute affinité pour les kinases liées au cancer, notamment Abl phosphorylée, c-Kit, BRAF et MEK avec un Kd de 0,091 M, 1,6 M, 1,8 M et 1,6 μM, respectivement. De plus, le Kd du Nocodazole pour Abl(E255K) phosphorylé, Abl(T315I) phosphorylé, BRAF(V600E) et PI3Kγ est respectivement de 0,12 µM, 0,17 µM, 1,1 µM et 1,5 µM. Le nocodazole induit l'apoptose dans les cellules de leucémie lymphoïde chronique. Le nocodazole inhibe le transport du glucose stimulé par l'insuline. Le nocodazole diminue l'apoptose dans certaines cellules de carcinome du côlon humain. Le nocodazole altère la morphologie et la directionnalité des cellules d'éminence ganglionnaires médianes en migration. À des concentrations élevées, le Nocodazole dépolymérise rapidement les microtubules dans les cellules, tandis que de faibles concentrations de Nocodazole inhibent l'instabilité dynamique des microtubules. Les cellules mitotiques incubées avec différentes concentrations de Paclitaxel sont inhibées de passer à la phase G1 6 heures après la libération du bloc Nocodazole, avec une concentration inhibitrice médiane de 4 nM. Les cellules prétraitées au nocodazole exposées au paclitaxel en l'absence de nocodazole ne forment que des microtubules flottants, tandis que les cellules prétraitées exposées au paclitaxel en présence de centrosome assemblé au nocodazole organisent des microtubules. Le nocodazole perturbe les microtubules en se liant à la -tubuline. Le nocodazole empêche la formation de l'une des deux liaisons disulfure interchaînes. Le nocodazole altère le transport des vésicules. Le volume tumoral et le poids tumoral des souris traitées avec le kétoconazole plus le nocodazole sont significativement réduits par rapport à ceux traités avec le kétoconazole ou le nocodazole seuls. Le traitement combiné avec le kétoconazole plus le nocodazole améliore fortement l'apoptose des xénogreffes tumorales COLO 205 traitées avec le kétoconazole ou le nocodazole seul. Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.