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CK-636 442632-72-6

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
284,38 CK-636 est un inhibiteur du complexe Arp2/3 avec IC50 de 4 M, 24 M et 32 M pour l'inhibition de la polymérisation de l'actine induite par l'homme, la levure à fission et les bovins complexe Arp2/3, respectivement.
Activité biologique CK-636 inhibe la polymérisation de l'actine médiée par le complexe Arp2/3 dans les cellules vivantes et réduit la formation de queues cométaires de filaments d'actine par Listeria dans les cellules SKOV3 infectées. CK-636 inhibe la formation de lamellipodes sur les bords d'attaque des cellules T en migration et entraîne une réduction de la vitesse. De plus, une fraction substantielle des cellules T traitées par CK-636 sur des motifs en zigzag avec un angle de virage aigu sont piégées près des interfaces formées par les points de virage des motifs en zigzag. Protocole (uniquement pour référence) Dosage de la kinase : [1]

Etheno-ATP fluorescent assay	Human Arp2/3 complex (0.7 μM) is incubated with 2.5 μM etheno-ATP, 0.2 M acylamide (used as a etheno-ATP fluorescence quencher) in 2mM Trs-HCl pH 8.0, 50 mM KCl, 0.05 mM EGTA 0.8 mM MgCl2, 0 and 0.5 mM DTT. Ethano-ATP emission spectrums are acquired upon excitation at 340 nm using spectrofluorometer FluoroMax. Inhibition of Arp2/3 complex by 100 μM CK-636 is performed in the presence or absence of 2.8 μM WASp-VCA.

Etheno-ATP fluorescent assay

Human Arp2/3 complex (0.7 μM) is incubated with 2.5 μM etheno-ATP, 0.2 M acylamide (used as a etheno-ATP fluorescence quencher) in 2mM Trs-HCl pH 8.0, 50 mM KCl, 0.05 mM EGTA 0.8 mM MgCl2, 0 and 0.5 mM DTT. Ethano-ATP emission spectrums are acquired upon excitation at 340 nm using spectrofluorometer FluoroMax. Inhibition of Arp2/3 complex by 100 μM CK-636 is performed in the presence or absence of 2.8 μM WASp-VCA.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	284.38
Formula	C16H16N2OS
CAS No.	442632-72-6

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	CK-0944636

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	57 mg/mL (200.43 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	50 mg/mL (175.82 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.