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Vincristine 2068-78-2

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
923.04 La vincristine est un inhibiteur de la polymérisation des microtubules en se liant à la tubuline avec une CI50 de 32 μM.
Activité biologique La vincristine inhibe l'addition nette de dimères de tubuline aux extrémités d'assemblage de l'équilibre -état des microtubules avec Ki de 85 nM. À de faibles concentrations, la vincristine stabilise l'appareil à fuseau, ce qui entraîne l'échec de la ségrégation des chromosomes, ce qui entraîne un arrêt de la métaphase et une inhibition de la mitose. À des concentrations plus élevées, la vincristine peut perturber et induire une dépolymérisation totale des microtubules. La vincristine induit l'apoptose des cellules tumorales et inhibe la prolifération des cellules SH-SY5Y avec une CI50 de 0,1 µM. La vincristine induit un arrêt mitotique et favorise l'expression des caspase-3 et -9 et de la cycline B, tout en diminuant l'expression de la cycline D. La neurotoxicité induite par la vincristine est causée par une interférence avec la fonction des microtubules, ce qui entraîne un blocage du transport axonal et donc une dégénérescence axonale . La vincristine (3 mg/kg) administrée en une seule injection ip à des souris porteuses de xénogreffes sous-cutanées bilatérales Rh12 ou Rh18, induit un retard de croissance moyen >120 et >52 jours, et des fractions de repeuplement de 0,06 % et 5 %, respectivement. La vincristine agit sur les tumeurs du côlon sous-cutané 38 chez la souris par des effets vasculaires induits par la cellule hôte ainsi que par une cytotoxicité directe induite par la tubuline. La vincristine (5 mg/kg) réduit le flux sanguin tumoral des tumeurs de près de 75 % . Protocole (uniquement pour référence) Dosage cellulaire : [1]

Cell lines	B16 melanoma cell
Concentrations	10 nM
Incubation Time	3 days
Method	Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 &times 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.

Étude animale : [6]

Animal Models	Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12
Formulation	Water solutioin
Dosages	3 mg/kg
Administration	A single i.p. administration
Solubility	Saline, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	923.04
Formula	C46H58N4O14S
CAS No.	2068-78-2

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Leurocristine

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	100 mg/mL (108.33 mM)
		Water	60 mg/mL (65 mM)
		Ethanol	<1 mg/mL (
	In vivo	Saline	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.