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Tacrolimus (FK506) 104987-11-3
  • Tacrolimus (FK506) 104987-11-3
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Informations de base
Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 804,02 FK-506 est une lactone macrolide à 23 chaînons. Le FK-506 et la cyclosporine A bloquent la translocation du composant cytoplasmique sans affecter la synthèse de la sous-unité nucléaire dans les lymphocytes T. FK-506 empêche la prolifération des cellules T en inhibant un événement dépendant de Ca(2+) requis pour l'induction de la transcription de l'interleukine-2. Le FK 506 se lie à des familles distinctes de protéines intracellulaires (immunophilines) appelées cyclophilines et protéines de liaison au FK 506 (FKBP). Le FK-506 inhibe spécifiquement la calcineurine cellulaire à des concentrations médicamenteuses qui inhibent la production d'interleukine 2 dans les cellules T activées. FK-506 et CsA exercent des effets biologiques presque identiques dans les cellules en inhibant le même sous-ensemble d'événements précoces associés au calcium impliqués dans l'expression, l'apoptose et la dégranulation des lymphokines. Le FK-506 se lie à une famille de récepteurs intracellulaires appelés protéines de liaison FK-506 (FKBP). Le FK-506 entraîne une augmentation du seuil de retrait des pattes et de la queue, comme le révèle l'évaluation de la douleur comportementale chez le rat contre des stimuli hyperalgésiques et allodyniques. Le FK-506 entraîne également une diminution des taux sériques de nitrate et de substance réactive à l'acide thiobarbiturique (TBARS) ainsi qu'une réduction des taux de myéloperoxydase tissulaire (MPO) et de calcium total, tandis que l'augmentation des taux tissulaires de glutathion réduit les rats. Le FK-506 améliore l'augmentation de l'œdème neuronal et de la dégénérescence axonale chez les rats avec une reperfusion ischémique (I/R) Conversion de différents animaux modèles basés sur la BSA (Valeur basée sur les données des directives provisoires de la FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Informations chimiques
Molecular Weight (MW) 804.02
Formula

C44H69NO12

CAS No. 104987-11-3
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms FR900506
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 94 mg/mL (116.91 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 83 mg/mL (103.23 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name (3S,4R,5S,8R,9E...5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone
Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

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