Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
240,34 JSH-23 est un inhibiteur de l'activité transcriptionnelle de NF-κB avec une IC50 de 7,1 M.
L'activité biologique JSH-23 inhibe la translocation nucléaire induite par le LPS de NF- κB p65 sans affecter la dégradation de IκBα. Le JSH-23 inhibe la condensation apoptotique de la chromatine induite par le LPS, tout en ne montrant pas d'effets cytotoxiques significatifs sur les cellules RAW 264.7 à JSH-23, diminue également la production de NO et la migration neuronale dans les cultures primaires activées par le LPS provenant du développement du cervelet de souris. De plus, JSH-23 augmente la cytotoxicité du cisplatine dans les cellules cancéreuses de l'ovaire avec des valeurs d'IC ​​allant de 0,35 à 0,85. JSH-23 (3 mg/kg) inverse significativement les déficits de conduction nerveuse et de flux sanguin nerveux en diminuant la neuroinflammation et en améliorant la défense antioxydante chez les rats diabétiques. Mesure de l'activité transcriptionnelle de NF-κB
Les macrophages RAW 264.7 transfectés de manière stable avec le plasmide rapporteur de pNF-κB-SEAP-NPT sont traités avec 1 g/ml de LPS et/ou échantillon pendant 16 heures. En tant que rapporteur, l'activité SEAP dans les milieux de culture acellulaires est mesurée comme suit. Des transfectants stables dérivés de cellules uniques sont étalés dans 5 ml de flacon T-25 et le milieu est décanté 24 h plus tard. A ce moment, les cellules sont lavées deux fois avec une solution saline tamponnée au phosphate et les incubations sont initiées par l'ajout de nouveaux milieux. Les produits chimiques sont ajoutés au milieu de culture après 24 h d'incubation. Des aliquotes (25 ml) de milieu d'un témoin ou de cultures traitées chimiquement sont prélevées à 0, 3, 20, 24, 48 et 72 h, chauffées à 65°C pendant 5 min pour éliminer l'activité phosphatase alcaline, et utilisées immédiatement ou conservé à -20°C. Des mélanges constitués de tampon de dilution (25 ml), de tampon de dosage (97 ml), de milieux de culture (25 ml) et de phosphate de 4-méthylumbelliferyl (MUP, 1 mM, 3 ml) dans chaque puits des plaques à 96 puits sont incubés pendant 60 min dans le noir à température ambiante. La fluorescence émise par le produit du SEAP/MUP est mesurée à 449 nm à l'aide d'un fluoromètre à plaque 96 puits après excitation à 360 nm.

Groupes de Produits : NF-κB > Inhibiteur NF-kB