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Description du produit
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Poids moléculaire : 513,5 Le lopéramide HCl est un agoniste des récepteurs opioïdes avec une DE50 de 0,15 mg/kg.
Activité biologique Le lopéramide est un agoniste des récepteurs opioïdes avec une DE50 de 0,15 mg/kg . Il agit sur les récepteurs -opioïdes du plexus myentérique du gros intestin ; en soi, il n'affecte pas le système nerveux central comme les autres opioïdes. Il agit en diminuant l'activité du plexus myentérique, ce qui, comme la morphine, diminue le tonus des muscles lisses longitudinaux mais augmente le tonus des muscles lisses circulaires de la paroi intestinale. Cela augmente la durée pendant laquelle les substances restent dans l'intestin, ce qui permet à plus d'eau d'être absorbée par les matières fécales. Le lopéramide diminue également les mouvements de masse colique et supprime le réflexe gastro-colique.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Informations chimiques
Molecular Weight (MW)
|
513.5
|
Formula
|
C29H33ClN2O2.HCl
|
CAS No.
|
34552-83-5
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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ADL 2-1294
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
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DMSO
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22 mg/mL
(42.84 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
|
Ethanol
|
4 mg/mL
(7.78 mM)
|
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Chemical Name
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4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutanamide, hydrochloride (1:1)
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Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs opioïdes