Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 447,96 JTC-801 est un antagoniste sélectif des récepteurs opioïdes de type récepteur1 (ORL1) avec une CI50 de 94 nM, inhibe faiblement les récepteurs δ, et μ.
JTC-801 affiche une sélectivité d'environ 12,5, 129 et 1055 fois pour le récepteur ORL1 (Ki = 8,2 nM) par rapport aux récepteurs opi-, - et -opioïdes, respectivement. Le JTC-801 n'inhibe pas l'accumulation d'AMP cyclique stimulée par la forskoline dans les cellules HeLa exprimant le récepteur ORL1 humain, mais il empêche l'inhibition induite par la nociceptine de l'accumulation d'AMP cyclique, indiquant que JTC-801 possède une activité antagoniste complète. Dans la membrane cérébrocorticale du rat, JTC-801 inhibe le récepteur ORL1 avec une CI50 de 472 nM et le récepteur avec une CI50 de 1831 nM. JTC-801 antagonise complètement la suppression de la nociceptine sur l'accumulation induite par la forskoline d'AMP cyclique avec une CI50 de 2,58 M dans les cellules HeLa exprimant le récepteur ORL1. L'administration orale de JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagonise l'allodynie induite par la nociceptine chez la souris et montre un effet analgésique dans un test de plaque chauffante utilisant des souris et dans un test de formol utilisant des rats. Dans le test de la plaque chauffante chez la souris, le JTC-801 prolonge la latence de la réponse d'échappement (ERL) ou le stimulus thermique exposé avec des doses efficaces minimales (MED) de 0,01 mg/kg par voie intraveineuse ou de 1 mg/kg par voie orale. Dans le test au formol chez le rat, le JTC- 801 réduit à la fois les première et deuxième phases de la réponse nociceptive avec une MED de 0,01 mg/kg71 par iv ou 1 mg/kg par po JTC-801 normalise de manière dose-dépendante la latence de retrait de la patte (PWL). Bien que le JTC-801 n'inhibe pas une diminution de la teneur minérale osseuse (BMC) et de la densité minérale osseuse (DMO) induite par une lésion de constriction chronique (CCI), il inhibe une augmentation du nombre d'ostéoclastes. L'allodynie tactile induite par la ligature du nerf spinal L5/L6 est inversée par le JTC-801 systémique (3-30 mg/kg) et spinal (22,5 et 45 pg) d'une manière dose-dépendante. De plus, le JTC-801 systémique réduit l'immunoréactivité de type Fos dans la corne dorsale de la moelle épinière (lames I/II). Le JTC-801 produit des effets anti-allodyniques mécaniques et froids dose-dépendants avec une DE50 de 0,83 mg/kg et 1,02 mg/kg, respectivement.
Étude sur les animaux : [1]

Animal Models	Male ICR (CD-1) subjected to nociceptin-induced allodynia test or hot plate test, and Male SD rats subjected to formalin-induced paw-licking response
Formulation	Suspended in 0.5% methyl cellulose solution or dissolved in 5% sorbitol
Dosages	~10 mg/kg
Administration	Orally or injected i.v.
Solubility	0.5% methylcellulose, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	447.96
Formula	C26H25N3O2.HCl
CAS No.	244218-51-7

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	90 mg/mL (200.91 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	31 mg/mL (69.2 mM)
	In vivo	0.5% methylcellulose	30 mg/mL

Chemical Name	N-(4-amino-2-methylquinolin-6-yl)-2-((4-ethylphenoxy)methyl)benzamide hydrochloride

Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs opioïdes