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Naloxone HCl 357-08-4
  • Naloxone HCl 357-08-4
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Informations de base
Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 363,84 Le chlorhydrate de naloxone est un agoniste inverse opioïde utilisé pour contrer les effets d'une surdose d'opiacés.
La naloxone réduit considérablement la dégénérescence induite par le LPS des neurones du mésencéphale. Le stéréoisomère inactif de la naloxone (+)-naloxone a protégé les neurones dopaminergiques avec une puissance égale. La naloxone inhibe l'activation de la microglie induite par le LPS et la libération de facteurs pro-inflammatoires, et l'inhibition de la génération microgliale de radicaux libres superoxydes est mieux corrélée à l'effet neuroprotecteur des isomères de la naloxone. La naloxone inhibe partiellement la liaison du [(3)H]LPS aux membranes cellulaires, alors qu'elle ne parvient pas à prévenir les dommages causés aux neurones dopaminergiques par le peroxynitrite, un produit de l'oxyde nitrique et du superoxyde. La naloxone (18,0 mg/kg) supprime la consommation d'eau lorsque l'eau est présentée comme la seule source de liquide. La naloxone produit une diminution dose-dépendante de la consommation d'éthanol, sans altérer la consommation d'eau, lorsque les rats ont le libre choix entre la solution d'éthanol et l'eau. La naloxone (10 mg/kg) provoque une réduction dose-dépendante des points de rupture et de l'activité locomotrice chez les rats bière et quasi-bière. La naloxone inhibe l'activation de la microglie induite par le LPS et réduit considérablement la perte de neurones dopaminergiques induite par le LPS dans la substance noire du rat. La naloxone abolit cette activité antinociceptive à la fois dans le test de la plaque chauffante et dans la première phase du test au formol sans affecter la concentration sérique de paracétamol. La naloxone empêche l'augmentation de la concentration de 5-HT dans le système nerveux central et la réduction des récepteurs 5-HT2 dans les membranes corticales.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Informations chimiques
Molecular Weight (MW) 363.84
Formula

C19H21NO4.HCl

CAS No. 357-08-4
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 73 mg/mL (200.63 mM)
Water 73 mg/mL (200.63 mM)
Ethanol <1 mg/mL (

Chemical Name Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propen-1-yl)-, hydrochloride (1:1), (5α)-
Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

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