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L-NOM HCl 51298-62-5
  • L-NOM HCl 51298-62-5
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Informations de base
Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;} L-NAME HCl
Poids moléculaire : 269,69 L-NAME est un inhibiteur non sélectif des synthétases d'oxyde nitrique (NOS) pour nNOS (bovin), eNOS (humain) et iNOS (murine), avec Ki de 15 nM, 39 nM et 4,4 µM, respectivement.
Activité biologique L'ester méthylique de la NG-nitro-L-arginine (L-NAME; à 0,1-100 mM) provoque une inhibition dépendante de la concentration de la NO synthase endothéliale Ca2(+)-dépendante des aortes porcines. L-NAME provoque une contraction endothélium-dépendante et une inhibition de la relaxation endothélium-dépendante induite par l'acétylcholine (ACh) dans les anneaux aortiques. Dans une autre recherche, la viabilité des cellules rMC-1 ou BREC dans 25 mM de glucose est significativement inférieure à celle de 5 mM de glucose, et cette mort cellulaire est inhibée par l-NAME dans les deux types de cellules. L-NAME (0,03-300 mg kg-1, iv) induit une augmentation dose-dépendante de la pression artérielle systémique moyenne accompagnée de bradycardie. L-NAME (100 mg kg-1, iv) inhibe significativement les réponses hypotensives à l'ACh et à la bradykinine. L'augmentation de la pression artérielle et de la bradycardie produite par L-NAME est inversée par la L-arginine (30-100 mg kg-1, iv) de manière dose-dépendante. Protocole (uniquement pour référence) Dosage de la kinase : [1]
Enzyme Assay The oxidation of L-arginine is monitored by the conversion of [3H]- or [14C]-arginine to L-citrulline which separates L-citrulline from L-arginine by Dowex 50x8-200 (Na) chromatography. Typical reaction mixtures (100 pL) contains 50 mM HEPES, pH 7.0, 8 pM tetrahydrobiopterin, 1 mM CaC12, 0.01 mg/mL calmodulin, 0.5 mM EDTA, 0.450 pM [14C]-arginine (30000 cpm), and 100-200 pM NADPH. The cNOS-catalyzed oxidation of NADPH to NADP+ is monitored by the reduction of absorbance at 340 nm with a Kontron 860 spectrophotometer in a volume of 300 pL. All reactions are at 30 ℃ unless otherwise indicated.
Dosage cellulaire : [3]
Cell lines rMC-1 cells
Concentrations 1 mM
Incubation Time 5 days
Method rMC-1 cells are incubated in 5 or 25 mM glucose, with or without l-NAME (1 mM). Media is changed every other day for up to 5 days. BREC cells are incubated in 5 or 25 mM glucose as well as inhibitor as described above for 5 days. Cell death is determined by light microscopy using a hemocytometer and a 0.4% trypan blue dye exclusion method. The number of cells that do not exclude the dye is expressed per 1,000 total cells. A minimum of 800 cells is counted per assay (8 dishes, >100 cells counted per dish), and the assay is replicated three times on different days.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Informations chimiques
Molecular Weight (MW) 269.69
Formula

C7H15N5O4.HCl

CAS No. 51298-62-5
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO <1 mg/mL (
Water 54 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol <1 mg/mL (
In vivo Saline 30 mg/mL

Chemical Name L-Ornithine, N5-[imino(nitroamino)methyl]-, methyl ester, hydrochloride (1:1)

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