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Description du produit
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Poids moléculaire : 170,21 Le lévétiracétam est un médicament anticonvulsivant utilisé pour traiter l'épilepsie.
Activité biologique Le lévétiracétam et les composés apparentés se lient au SV2A exprimé dans les fibroblastes, ce qui indique que le SV2A est suffisant pour se lier au lévétiracétam. Le lévétiracétam inhibe de manière irréversible le courant calcique activé à haute tension (HVA) d'environ 18 % en moyenne dans les neurones hippocampiques CA1 fraîchement isolés de rats. Le lévétiracétam inhibe sélectivement les canaux Ca2+ de type N des neurones hippocampiques pyramidaux CA1. Le lévétiracétam inverse l'effet inhibiteur du DMCM sur les courants induits par le GABA dans les neurones de l'hippocampe. Le lévétiracétam (17 mg/kg) produit une suppression puissante des convulsions cloniques induites par le son chez la souris, et cet effet protecteur est significativement aboli par la co-administration de la bêta-carboline FG 7142. des crises chez des rats entièrement allumés par l'amygdale, c'est-à-dire un modèle d'épilepsie du lobe temporal. Le lévétiracétam (13 mg/kg, 27 mg/kg ou 54 mg/kg, ip) supprime de manière dose-dépendante l'augmentation de la sévérité et de la durée des crises induite par la stimulation répétée de l'amygdale. Le lévétiracétam a une demi-vie relativement courte (environ 2-3 heures) chez le rat. Le lévétiracétam (5,4 mg/kg à 96 mg/kg ip) inhibe de manière dose-dépendante à la fois la course sauvage et les convulsions tonico-cloniques chez le rat sujet aux crises audiogéniques. Le lévétiracétam supprime de manière marquée la décharge spontanée de pointes et d'ondes (SWD) mais laisse la trace EEG sous-jacente normale dans le modèle GAERS de l'épilepsie petit mal. Protocole (uniquement pour référence) Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des directives provisoires de la FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
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1.8
|
0.4
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0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
|
Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Informations chimiques
Molecular Weight (MW)
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170.21
|
Formula
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C8H14N2O2
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CAS No.
|
102767-28-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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34 mg/mL
(199.75 mM)
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Water
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34 mg/mL
(199.75 mM)
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Ethanol
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34 mg/mL
(199.75 mM)
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In vivo
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Saline
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30 mg/mL
|
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Chemical Name
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(S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
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Groupes de Produits : Autres > Autre